El MRTX1133 es un inhibidor altamente selectivo del mutante KRAS G12D y puede unirse de forma reversible a los mutantes KRAS G12D activados e inactivados e inhibir su actividad. La especificidad de MRTX1133 para KRAS G12D es más de 1000 veces superior a la de KRAS de tipo salvaje.

BI-2865

BI-2865 es un inhibidor pan-KRAS no covalente. Se une a KRAS mutante WT, G12C, G12D, G12V y G13D con KDs de 6,9, 4,5, 32, 26, 4,3 nM respectivamente e inhibe la proliferación de KRAS mutante G12C, G12D o G12V que expresa BaF3 ce.

AZD0095

AZD0095 es un inhibidor selectivo y activo por vía oral del transportador 4 de monocarboxilato (MCT4 ) con un IC50 de 1,3 nM e inhibe eficazmente el crecimiento tumoral en xenoinjertos NCI-H358 en combinación con cediranib.

RMC-7977

RMC-7977 es un inhibidor oral potente, reversible y tricomplejo que se dirige selectivamente a las formas activas (unidas a GTP) de KRAS, HRAS y NRAS, que presenta una actividad de amplio espectro contra las variantes mutantes y de tipo salvaje (un inhibidor ^RASMULTI (ON)). También presenta una eficacia antitumoral significativa en el adenocarcinoma ductal pancreático (PDAC).

HRO761

El HRO761 es un potente inhibidor alostérico selectivo de la helicasa RecQ del síndrome de Werner (WRN). Se une a la interfaz de los dominios helicasa D1 y D2, bloqueando la WRN en una conformación inactiva, y demuestra efectos antiproliferativos específicamente en células cancerosas con inestabilidad de microsatélites (MSI).

SB431542

SB431542 es un inhibidor potente y selectivo de ALK5 con IC50 de 94 nM en un ensayo libre de células, 100 veces más selectivo para ALK5 que p38 MAPK y otras quinasas.

SB202190

SB202190 es un potente inhibidor de p38 MAPK dirigido a p38α/β con IC50 de 50 nM/100 nM en ensayos libres de células, a veces utilizado en lugar de SB 203580 para investigar posibles funciones de SAPK2a/p38 in vivo. SB202190 inhibe la apoptosis de células endoteliales mediante la inducción de autofagia y hemo oxigenasa-1. SB202190 suprime significativamente la ferroptosis dependiente de Erastin.

LY294002

LY294002 (SF 1101, NSC 697286) es la primera molécula sintética conocida que inhibe PI3Kα/δ/β con IC50 de 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM, respectivamente; más estable en solución que Wortmannin, y también bloquea la formación de autofagosomas. No sólo se une a las PI3K de clase I y a otras quinasas relacionadas con PI3K, sino también a nuevas dianas aparentemente no relacionadas con la familia PI3K. El LY294002 también inhibe la CK2 con una IC50 de 98 nM. LY294002 es un inhibidor no específico de DNA-PKcs y activa la autofagia y la apoptosis.

MG132

El MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) es un potente inhibidor del proteasoma (ChTL, TL y PGPH). El MG132 también inhibe la calpaína (IC50=1,2 μM). El MG132 puede utilizarse para inducir modelos animales de la enfermedad de Parkinson.

IWP-2

IWP-2 es un inhibidor del procesamiento y secreción de Wnt con una IC50 de 27 nM en un ensayo libre de células, bloqueo selectivo de la palmitoilación de Wnt mediada por Porcn, no afecta a Wnt/β-catenina en general y no muestra efecto contra las respuestas celulares estimuladas por Wnt. IWP-2 inhibe específicamente CK1δ.

LDN-193189 2HCl

LDN-193189 (DM3189) 2HCl es un inhibidor selectivo de la señalización BMP, inhibe la ALK1, ALK2, ALK3 y ALK6 con IC50s de 0,8 nM, 0,8 nM, 5,3 nM y 16,7 nM en el ensayo de quinasa, respectivamente. LDN-193189 inhibe la actividad transcripcional de los receptores BMP tipo I ALK2 y ALK3 con IC50s de 5 nM y 30 nM en células C2C12, respectivamente, muestra una selectividad de 200 veces para BMP frente a TGF-β.

GW4869

El GW4869 (GW69A, GW554869A) es un inhibidor neutro no competitivo de la esfingomielinasa (SMasa ) con una IC50 de 1 μM. Es selectivo para la N-SMasa, y no inhibe la SMasa ácida hasta al menos 150 μM, también es un inhibidor de exosomas de uso común.

A-83-01

A-83-01 es un potente inhibidor del receptor TGF-β tipo I (ALK5-TD ) con IC50 de 12 nM. A-83-01 también inhibe la transcripción inducida por el receptor de activina/nodal tipo I (ALK4-TD) y el receptor nodal tipo I (ALK7-TD) con IC50 de 45 nM y 7,5 nM, respectivamente.Las soluciones son inestables y deben prepararse frescas.

GSK484 HCl

GSK484 HCl, un derivado del benzoimidazol, es un inhibidor selectivo y reversible de la peptidilarginina deiminasa 4 (PAD4) con una IC50 de 50 nM en ausencia de calcio.

MCC950 de sodio

El MCC950 de sodio es un potente inhibidor selectivo del NLRP3, con una IC50 de 7,5 nM en BMDM, pero no de los inflamasomas AIM2, NLRC4 o NLRP1.

S63845

El S63845 es un nuevo inhibidor selectivo de MCL-1 con un valor Kd de 0,19 nM y no tiene una unión perceptible a los otros miembros de BCL-2, BCL-2 o BCL-XL.

A-485

A-485 es un inhibidor catalítico de p300/CBP potente, selectivo y similar a un fármaco, con una IC50 de 0,06 μM para p300 HAT. Es selectivo sobre las proteínas bromodominio BET y >150 dianas no epigenéticas.

AZD7648

AZD7648 es un potente inhibidor de DNA-PK con un IC50 de 0,6 nM en ensayo bioquímico y más de 100 veces selectivo frente a otras 396 quinasas.

PLX5622

PLX5622 es un inhibidor altamente selectivo del CSF-1R (IC50 < 10 nmol/L), que muestra una selectividad > 20 veces superior a KIT y FLT3.

STM2457

STM2457 es un inhibidor catalítico altamente potente y selectivo de primera clase de la ARN metiltransferasa METTL3 con una IC50 de 16,9 nM. STM2457 es altamente específico para METTL3 y no mostró inhibición de otras ARN metiltransferasas.

Bibliotecas de compuestos

Biblioteca de fármacos aprobados por la FDA

Una colección única de 3196 fármacos aprobados y API incluidos en la farmacopea para el cribado de alto rendimiento (HTS) y el cribado de alto contenido (HCS).

Biblioteca de fármacos aprobados y aprobados por la FDA en fase I

Una colección única de 4213 fármacos comercializados en todo el mundo o que han superado la fase clínica 1 y que pueden utilizarse para el cribado de alto rendimiento (HTS) y el cribado de alto contenido (HCS).

Biblioteca de compuestos preclínicos/clínicos

Una colección única de 3603 compuestos preclínicos y clínicos para el cribado de alto rendimiento (HTS) y el cribado de alto contenido (HCS).

Biblioteca de compuestos bioactivos-I

Una colección única de 10526 compuestos bioactivos para el cribado de alto rendimiento (HTS) y el cribado de alto contenido (HCS).

Biblioteca de compuestos bioactivos II

Una colección única de 5309 compuestos bioactivos para el cribado de alto rendimiento (HTS) y el cribado de alto contenido (HCS).

Biblioteca de inhibidores de quinasas

Una colección única de 2010 inhibidores de quinasas para cribado de alto rendimiento (HTS) y cribado de alto contenido (HCS).

Biblioteca Express-Pick

Una colección única de 3009 compuestos químicos con diferentes estructuras centrales y diversidades estructurales, respectivamente, para el cribado de alto rendimiento (HTS) y el cribado de alto contenido (HCS).

Biblioteca de productos naturales

Una colección única de 3674 productos naturales para el cribado de alto rendimiento (HTS) y el cribado de alto contenido (HCS).

Biblioteca de compuestos de metabolitos endógenos humanos

840 pequeñas colecciones de metabolitos endógenos humanos, que implican múltiples vías metabólicas, que pueden utilizarse para el cribado de alto rendimiento, abriendo nuevas vías para el tratamiento humano de diversas enfermedades, como los tumores.

Biblioteca de compuestos alcaloides

Una colección única de 433 compuestos alcaloides utilizados para el cribado de alto rendimiento (HTS) y el cribado de alto contenido (HCS).

Haga clic para ver más

Nuevos productos

HRS-9821

PDE3/4-IN-2 (compuesto 1) es un inhibidor dual de las enzimas PDE3 y PDE4, con valores de IC50 de 0,13 nM para la PDE3A y de 50 nM para la PDE4B1. Este compuesto tiene potencial para investigar patologías asociadas a la PDE, como el asma, la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, la sepsis y la nefritis.

Linperlisib

El linperlisib es un inhibidor de PI3Kδ altamente selectivo y biodisponible por vía oral, con un valor IC50 de 6,4 nM, según se describe en la patente WO 2015055071 A1 (compuesto 10).

1-Naphthohydroxamic acid

El ácido 1-naftohidroxámico (compuesto 2) demuestra una inhibición potente y selectiva de HDAC8 (IC50 = 14 μM), mostrando una selectividad significativamente mayor para HDAC8 en comparación con HDAC1 de clase I y HDAC6 de clase II (IC50 >100 μM). Este compuesto no eleva los niveles globales de acetilación de la histona H4 ni disminuye la actividad HDAC intracelular total. Además, se ha demostrado que el ácido 1-naftohidroxámico promueve la acetilación de la tubulina.

Elav-type RNA-binding protein ETR3 Antibody [M8J19]

CUGBP2,CUG-BP2,Proteína de unión a ARN tipo Elav ETR3

GLI1 Antibody [A19H14]

GLI1,GLI-1,GLI-1/GLI1

Ki67 Antibody [J16J15]

Ki67,Ki-67,Ki67/MKI67,Mki67,Proteína de células proliferantes Ki-67

Phospho-Rb (Ser780) Antibody [L13P18]

Fosfo-Rb (Ser780),Receptor de progesterona,Rb (fosfo S780)

eNOS/NOS Type III Antibody [L17A10]

eNOS,eNOS/NOS Tipo III,NOS3

NMDA Receptor 1 (GluN1) Antibody [D10D12]

NMDA Receptor 1 (GluN1),NMDAR1,NR1